新药|Zunveyl(Benzgalantamine)美国获批治疗阿尔茨海默病

2024年07月29日（温哥华和达拉斯）Alpha Cognition宣布，美国FDA已批准Zunveyl（benzgalantamine）用于治疗轻中度阿尔茨海默病（AD）。

• ZUNVEYL 是本世纪第2个获批的口服疗法.

Zunveyl的批准是基于该药物在化学、生产和控制（CMC）数据，以及三项在健康成人中进行的生物利用度研究。这些数据表明Zunveyl与加兰他敏即释片、加兰他敏缓释胶囊在生物等效性和耐受性方面相当。值得注意的是，在这些试验中报告的不良事件很少。所有研究中记录的Zunveyl胃肠道不良事件少于2%，且未观察到患者有失眠现象。

Zunveyl（benzgalantamine）苯加兰他敏（ALPHA-1062）是一种加兰他敏（galantamine）的前药，具有双重作用机制。Zunveyl属于乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChEI），被认为通过防止乙酰胆碱（参与记忆、动机和注意力功能的重要脑部神经递质）的分解来发挥治疗作用。它也是α-7烟碱型乙酰胆碱和α4β2受体的变构增强剂，这种作用促进了突触前神经元乙酰胆碱的释放。加兰他敏自2001年获FDA批准以来，已累积丰富且积极的长期疗效数据，显示出该药物在多个脑部受体中的活性、抗炎作用，并与改善记忆、注意力和显著降低死亡风险相关。与其他AChEI类药物相较，该疗法对患者认知衰退的影响很强，并显示出显著降低患者发展为重度痴呆风险的潜力。

Zunveyl为一种新型口服疗法，旨在针对AD症状，为患者提供持久的认知和功能益处，并改善受AD影响的日常活动能力。Zunveyl具有独特的设计，可阻断药物与胃肠神经系统中乙酰胆碱酯酶的结合，这减少了局部神经元的过度刺激，降低了胃肠道副作用，并提高了生物利用度。Zunveyl在通过胃肠道后可有效转化为加兰他敏活性成分，并随着循环系统进入大脑，从而实现与该药物相同的治疗效果。这种药物设计除了可能解决某些耐受性问题外，还具有良好的中枢神经系统安全性。

AD治疗中所面对的挑战之一便是药物耐受性不良。耐受性会影响患者的治疗依从性，数据显示，55%的AD患者在一年后停止用药，主要原因是胃肠道副作用和失眠。停止用药会对患者自身带来健康风险，并给护理院工作人员、医生和护理人员带来负担。