进展|德力静(美洛加巴林)中国获批治疗糖尿病性周围神经病理性疼痛(DPNP)

2024年07月05日，中国国家药品监督管理局（NMPA）官网最新公示，第一三共（Daiichi Sankyo）申报的苯磺酸美洛加巴林片已获批上市，本次获批的适应症为糖尿病性周围神经病理性疼痛（DPNP）。

美洛加巴林治疗DPNP的疗效和安全性也已在多项临床研究中得到验证。在一项多中心、随机对照的3期研究中，研究人员评估了834例DPNP患者使用美洛加巴林或安慰剂治疗14周的疗效和安全性。数据显示，美洛加巴林30mg/d剂量，每周平均每日疼痛评分（ADPS）与基线相比显著改善，ADPS降低≥50％的患者比例明显高于安慰剂，这些患者的睡眠质量也显著改善。

德力静（苯磺酸美洛加巴林片）TARLIGE®（Mirogabalin）是第一三共开发的新一代钙离子通道（GABA）调节剂，该药可选择性地与VGCCs的α2δ1及α2δ2亚基结合，且美洛加巴林与α2δ1亚基亲和力高、解离慢，与α2δ2亚基亲和力低、解离快。

• 2019年，美洛加巴林日本获批上市，用于治疗周围神经病理性疼痛（PNP）。
• 2022年3月，其适应症扩大至中枢神经性疼痛（CNP）。

电压门控钙离子通道家族（VGCC）是细胞表面一类重要的信号转换器，它是由4-5个亚基组成的复合蛋白，包括α1、α2δ和β亚基。其中，α2δ亚基是膜锚定的细胞外糖蛋白，可调节VGCC运输和钙电流，其作用与神经性疼痛和癫痫有关。研究发现，DPNP会引起脊髓后角（主要是突触前膜）钙离子通道上的α2δ亚基高表达，钙离子通道异常开放，从而产生痛觉过敏和痛觉超敏。因此，阻断钙离子通道的α2δ靶点可以抑制DPNP。