进展|JERAYGO(Aprocitentan)欧盟获批治疗难治性高血压

2024年07月01日（瑞士阿尔施维尔）Idorsia Ltd宣布，欧盟委员会 (EC) 已批准 JERAYGO ^™ (aprocitentan) 与至少3种抗高血压药物联合用于治疗成人难治性高血压。建议剂量为每日1次口服12.5mg。对于耐受 12.5mg剂量且需要更严格血压 (BP) 控制的患者，剂量可增加至每日1次25mg。

• Idorsia的JERAYGO™（aprocitentan）获得欧盟委员会 (EC) 批准，作为第1个也是唯一1个用于治疗难治性高血压的内皮素受体拮抗剂 (ERA)。

一项随机、双盲 (DB)、安慰剂对照的 3 期多中心研究（PRECISION研究）评估了Aprocitentan的疗效。主要疗效终点是DB治疗期间（第 1 部分）坐位收缩压 (SiSBP) 从基线到第 4 周的变化，由无人值守自动诊室血压计 (uAOBP) 在谷值处测量。关键次要终点是DB-WD基线（第36周）到第40周（第3部分）用 uAOBP 在谷值处测量的 SiSBP 变化。

与安慰剂相比，12.5 和 25 毫克剂量Aprocitentan可显著降低 SiSBP。治疗效果对于坐位舒张压 (SiDBP) 是一致的。DB-WD 治疗（第 3 部分）显示了Aprocitentan降压作用的持久性。在重新随机分配到安慰剂组的患者中，平均 SiSBP 升高，而在重新随机分配到 25 毫克Aprocitentan组的患者中，对 SiSBP 的平均效果稳定，从而产生了统计学上的显着差异。治疗效果对于 SiDBP 是一致的。在第 4 周和第 40 周，通过动态血压监测 (ABPM) 测量的 SBP 和 DBP 之间的效果也一致，并评估为白天、夜间和 24 小时周期。在使用Aprocitentan治疗的前两周内观察到了相当大比例（即至少 90%）的降压效果。Aprocitentan的效果在各个年龄组（包括≥75岁患者）、性别、种族（包括黑人或非裔美国人患者）、BMI、基线尿白蛋白肌酐比率 (UACR)、基线 eGFR 和糖尿病病史中均一致。

Aprocitentan最常见的不良反应是水肿/液体潴留（主要是外周水肿）（9.1%，12.5 毫克；18.4%，25 毫克）和血红蛋白降低（3.7%，12.5 毫克；1.2%，25 毫克）。JERAYGO 禁用于孕妇、哺乳期妇女和未使用可靠避孕措施的育龄妇女以及严重肝功能不全患者。

高血压（Hypertension，high blood pressure）是动脉血压持续偏高的慢性疾病，是全球心血管疾病的主要原因之一，影响着全球约13亿人。其中约10%的人尽管服用了至少3种不同类别的最佳剂量的降压药，但血压仍未得到控制，高血压指南将他们归类为难治性高血压。