2024年06月24日（上海）海和药物宣布，MET抑制剂谷美替尼片已获得日本厚生劳动省批准上市，用于治疗具有MET 14外显子跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
本次谷美替尼片在日本获批主要基于SCC244-108关键2期研究（GLORY研究）的有效性和安全性数据。该研究是一项多国、多中心的开放、单臂临床试验，旨在评估谷美替尼片用于具有MET 14 外显子跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌人群的疗效和安全性。
截止至2022年4月28日，GLORY研究中，79例经中心实验室确认为METex14跳变患者12个月随访数据显示：由盲态独立影像评估委员会（BIRC）评估的总体客观缓解率（ORR）为65.8%，其中初治患者的ORR为70.5%，经治患者的ORR也达到60.0%，总体人群的中位无进展生存期（mPFS）为8.5个月，其中初治患者达11.7个月，经治患者为7.6个月；总体人群的中位总生存期（mOS）为17.3个月，其中初治患者尚未达到，经治患者为16.2个月，疗效明确。安全性方面，整体安全耐受，常见不良反应包括水肿、头痛、消化道症状和肝脏转氨酶升高等，多为轻中度，经对症治疗后可缓解或恢复，无潜在光毒性，亦未观察到相关的过敏反应，药物相互作用少，合并用药安全性风险较低。
海益坦(谷美替尼)片 ハイイータン® 錠50mg（グマロンチニブ水和物）（Glumetinib）是一款口服强效、高选择性小分子MET抑制剂，可强效和特异性靶向抑制MET激酶活性。临床研究结果显示，谷美替尼片具有优良的药代动力学特性以及良好的安全性和耐受性，在具有MET改变的晚期非小细胞肺癌患者中显示了明确疗效，且脑转移患者同样获益。此外，该产品稳态谷浓度更高，可以持续抑制靶点；半衰期长，适合每日一次给药；不需要根据体重调整剂量；药物相互作用少，合并用药安全性风险低。
非小细胞肺癌（NSCLC）和MET 14外显子（METex14）跳变 原发性肺癌是全球发病率第二和死亡率第一的恶性肿瘤，非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的85％，METex14跳变在NSCLC中的总发生率约为3%。在中国NSCLC人群中METex14跳变的发生率约2.51%。METex14跳变是原发致癌驱动基因，通常不与EGFR、 KRAS、 ALK等肺癌其他突变共存。多发于高龄患者，中位年龄72岁。
METex14跳变预示预后差，化疗药物二线治疗无进展生存时间（PFS）仅为2.9个月，总生存期（OS）为7.9-8.3个月，客观缓解率（ORR）为8.8%-9.1%。携带METex14跳变的NSCLC患者对PD-1单抗治疗不敏感，ORR为16~17%，中位PFS为1.9~3.4个月，在PD-L1受体高表达的肿瘤患者中，未见缓解率升高。在日本，新发肺癌患者人数为126,548人/年，死亡人数为75,585人/年（2020）。NSCLC约占日本肺癌患者的88%，初诊IV期患者约为30%，METex14跳变的发生率约为3%。
| 信息 | 来源 |
| 海和药物自主开发的创新药谷美替尼（MET抑制剂）成功在日本获批上市. | https://mp.weixin.qq.com/s/J_rVtcGgVx_sonwcZZmpUg |
| MET阻害剤「ハイイータン® 錠50mg」MET遺伝子エクソン14スキッピング変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細… | https://genicpress.com/633811/#google_vignette |
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