2024年06月12日，诺华中国宣布，其治疗非小细胞肺癌药物妥瑞达®（盐酸卡马替尼片）获得中国国家药品监督管理局批准，用于未经系统治疗的携带间质上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
支持妥瑞达®（盐酸卡马替尼片）在中国获批的临床研究数据为全球多中心临床研究GeoMETry mono-1及针对中国人群的注册临床研究GeoMETry-C。GeoMETry mono-1研究显示，根据盲态独立审查委员会评估，卡马替尼在治疗METex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌初治患者中的客观缓解率（ORR）和疾病控制率（DCR）分别为68.3%和98.3%，中位总生存时间（OS）为25.5个月。中国GeoMETry-C临床研究显示，截至2022年11月30日数据截止日期，卡马替尼在一线治疗METex14跳突晚期非小细胞肺癌患者的ORR为53.3%（盲态独立审查委员会评估）和60%（研究者评估），与全球观察到的数据一致，且在脑转移患者中观察到颅内病灶的完全缓解率（iCR）达50%。在安全性方面，中国患者整体不良反应发生率与全球人群相似。
妥瑞达®（盐酸卡马替尼片）Tabrecta （Capmatinib）是一种口服生物利用度高、高选择性的特异性MET受体酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制MET及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡，展现出抗肿瘤活性。
在中国，肺癌的发病率和死亡率均居各类癌症之首，2022年肺癌新发病例 106.06万，占全部恶性肿瘤的22.0%，死亡率占全部恶性肿瘤死亡的28.5%。而在肺癌中，非小细胞肺癌（NSCLC）患者占比高达80%—85%，且存在多种驱动基因突变。
其中，METex14跳跃突变是关键驱动基因之一，已被证实是非小细胞肺癌的独立致癌因素。METex14跳突会导致c-Cbl酪氨酸结合位点丢失，从而引起蛋白酶体介导的MET蛋白降解率降低，使下游信号通路持续激活，从而促进肿瘤细胞的迁移、增殖和侵袭。在NSCLC患者中，METex14跳跃突变率约为1%-3%，常发生在年龄偏大（中位年龄为72.5岁）的人群中，传统治疗手段如化疗、免疫治疗效果有限。
由于疾病是MET信号通路异常激活导致的，故MET抑制剂成为METex14跳跃突变的重要治疗手段。
| 信息 | 来源 |
| METex14跳突晚期非小细胞癌患者新希望，诺华创新药妥瑞达®中国获批 | https://mp.weixin.qq.com/s/aiXDt8pDrmLUluNM_kP3Eg |
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