2024年4月23日，中国国家药品监督管理局公布正式批准北京鞍石生物科技股份有限公司（鞍石生物科技）全资子公司北京浦润奥生物科技有限责任公司自主研发的1类创新药伯瑞替尼肠溶胶囊（商品名：万比锐®，以下简称为伯瑞替尼）用于既往治疗失败的具有PTPRZ1-MET融合基因的IDH突变型星形细胞瘤（WHO 4级）或有低级别病史的胶质母细胞瘤成人患者。
伯瑞替尼治疗ZM融合基因阳性IDH突变的WHO 4级星型细胞瘤或有低级别病史的胶质母细胞瘤患者的Ⅱ/Ⅲ期关键注册临床研究（FUGEN研究）已经完成。这项随机对照研究对比了伯瑞替尼与替莫唑胺剂量密度方案或依托泊苷+顺铂的安全性和有效性，其结果显示：相较于替莫唑胺密度方案及含铂化疗方案，伯瑞替尼可改善ZM融合脑胶质瘤患者生存，显著降低48%的死亡风险。
万比锐（伯瑞替尼）Vebreltinib（Bozitinib） 是一款小分子选择性MET抑制剂，伯瑞替尼可以与c-Met的Y1230残基发生π-π堆叠，特异性结合并稳定MET激酶自抑制构象，使MET蛋白难以激活，从而产生高选择性抑制。
脑胶质瘤（GBM）是一种难治性的颅内原发恶性肿瘤，约占颅内肿瘤的46%。手术治疗和放化疗是脑胶质瘤的传统治疗策略，然而患者从标准治疗方案中的获益不甚理想，恶性胶质瘤患者5年总生存（OS）率不足10%。
MET信号通路异常常见于多种肿瘤，导致c-Met蛋白无法正常降解或过度表达，肝细胞生长因子（HGF）/MET下游通路持续激活，最终导致肿瘤生长与转移。此外，MET与其他受体酪氨酸激酶（RTKs）信号通路之间存在相互串扰作用，MET异常还是EGFR、VEGFR、ALK、ROS1、RET等多个靶点靶向药物的耐药机制。脑胶质瘤中MET异常形式主要有MET融合、MET ex14跳突、MET扩增及MET蛋白过表达；约12%脑胶质瘤被发现存在MET融合，其中PTPRZ1-MET融合通常与MET ex14跳突同时出现在既往有低级别病史的胶质母细胞瘤中，发生率约为14%，并与更差的预后相关。
| 信息 | 来源 |
| 2024年04月23日药品批准证明文件送达信息. | https://www.nmpa.gov.cn/zwfw/sdxx/sdxxyp/yppjfb/20240423143915191.html |
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