2023年08月03日，中国国家药品监督管理局（NMPA）官网最新公示，烨辉医药申报的ROCK2抑制剂甲磺酸贝舒地尔片上市申请已获得批准，用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）。
Belumosudil的治疗效果已在一项名为ROCKstar的随机、开放标签、多中心关键性临床试验中得到了验证。在该研究中，共计有65名患者接受了belumosudil的治疗。试验结果显示：belumosudil治疗组患者的总缓解率（ORR）为75%，完全缓解率为6％；出现首次缓解所需的中位时间为1.8个月，62%获得缓解的患者在缓解后至少12个月不需要使用新的全身性疗法，中位缓解持续时间为1.9个月。
2019年，烨辉医药与Kadmon Holdings达成战略合作，成立合资公司BK Pharmaceuticals在中国开发和商业化belumosudil用于治疗GVHD。
2021年，贝舒地尔（belumosudil）在美国获批治疗12岁以上的cGVHD患者，是首款获FDA批准的ROCK2抑制剂。
贝舒地尔用法用量：
- 1、甲磺酸贝舒地尔片200 毫克片剂每天口服一次，随餐服用。
- 2、甲磺酸贝舒地尔片剂应用一杯水整个吞服。不要压碎或咀嚼药片
- 3、每天大约在同一时间随餐服用甲磺酸贝舒地尔片。正餐不是零食。它的热量与您午餐或晚餐的热量大致相同
- 4、如果您错过了一剂 甲磺酸贝舒地尔片，请在当天记得时立即服用。第二天在正常时间服用下一剂 甲磺酸贝舒地尔片。不要服用额外剂量的甲磺酸贝舒地尔片来弥补错过的剂量。
Rezurock（Belumosudil）易来克（甲磺酸贝舒地尔片） 是由Kadmon Holdings公司开发的一款ROCK2激酶抑制剂，ROCK2介导的信号通路在调节炎症和纤维化反应中具有重要作用。Belumosudil能通过减轻STAT3的磷酸化，加强STAT5的磷酸化，从而下调过度活化的T辅助细胞（Th17），并增强调节性T细胞（Treg）功能，进而重建免疫平衡。
移植物抗宿主病 (Graft versus host disease，GVHD) ：造血干细胞移植是治疗血液或骨髓癌症的常见手段。然而，在cGVHD患者中，移植的免疫细胞会攻击宿主的健康细胞，从而带来一系列严重的副作用。据估计，大约有30%-70%接受造血干细胞移植的患者会出现cGVHD症状，包括炎症反应和多器官组织纤维化。
急性移植物抗宿主病（aGVHD）：经典aGVHD发生在移植术后100天以内，主要影响皮肤、消化道和肝脏，主要表现为移植后出现皮肤斑丘疹、胃肠道症状，如厌食、消瘦、恶心呕吐、腹痛、腹泻、便血等。除此之外，还有持续、反复或晚期aGVHD，临床表现与经典aGVHD相同，但发生在移植后100天以后。因此，如果移植后出现上述症状，无论发生时间都要警惕aGVHD。
慢性移植物抗宿主病（cGVHD）：一般在移植术后100天之后发生，也可由aGVHD发展而来，早期主要表现为口腔粘膜干燥、眼部干燥、皮肤出现局部或广泛的扁平苔藓样改变。也可波及胃肠道、肝脏和肺脏，严重者出现吞咽困难、黄疸、呼吸困难等症状。当出现上述症状，应警惕慢性移植物抗宿主病。
| 信息 | 来源 |
| 2023年08月03日药品批准证明文件送达信息发布. | https://www.nmpa.gov.cn/zwfw/sdxx/sdxxyp/yppjfb/20230803153813176.html |
| 免责声明 | 本资料仅作参考，诊疗请遵医嘱。 |
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