新药|启欣可(伊鲁阿克)中国获批治疗ALK阳性非小细胞肺癌

2023年06月28日，中国国家药监局（NMPA）官网公示，齐鲁制药递交的1类新药伊鲁阿克（商品名：启欣可）已获批上市，用于既往接受过克唑替尼治疗后疾病进展或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

据齐鲁制药早前新闻稿介绍，伊鲁阿克本次获批治疗ALK阳性NSCLC的新药上市申请是基于一项、多中心、2期临床（WX0593-003）研究结果。该试验旨在评价伊鲁阿克治疗克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC的有效性和安全性。试验入组了146例受试者，主要研究终点为独立评审委员会（IRC）评估的肿瘤客观缓解率（ORR）。2023年1月，WX0593-003研究结果被医学杂志BMC Medicine正式录用。根据该杂志发表的结果，对于克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC，伊鲁阿克具有良好的疗效和可控的安全性。数据截止日期为2021年11月30日，中位随访时间18.2个月，具体研究结果如下：

• IRC评估的ORR为69.9%，疾病控制率（DCR）为96.6%，中位无进展生存期（mPFS）为19.8个月，缓解持续时间为14.4个月，总体生存期（OS）尚未成熟；
• 在基线有脑转移的90例患者中，IRC评估的ORR为63%；
• 在基线有颅内可测量病灶的42例患者中，颅内ORR为64%；
• 治疗相关不良事件发生率为93.2%，剂量暂停、降低和终止的比例分别为14.4%、11.0%和2.7%。

启欣可（伊鲁阿克）ILAKIO （Iruplinalkib），曾用名：依鲁奥克，代号为WX-0593，是一款ALK/ROS1抑制剂。伊鲁阿克可抑制不同融合类型的野生型及ALK抑制剂耐药突变的ALK激酶活性；同时，它还能有效抑制不同融合类型ROS1激酶的活性，具有起始剂量低、起效迅速、安全窗宽等特点。研究显示，伊鲁阿克在ALK阳性或ROS1阳性非小细胞肺癌中具有抗肿瘤活性，安全性可接受，180mg之内的剂量方案都有较好的药代动力学参数和安全性。