2023年05月25日–(纽约)-辉瑞公司宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）批准 PAXLOVID™（奈玛特韦/利托那韦片剂）用于治疗新冠病毒感染轻度至中度进展为严重新冠肺炎（包括住院或死亡）的高风险成人中。
PAXLOVID 自 2021 年 12 月起根据紧急使用授权（EUA）在美国上市，在符合条件的成人中使用的总体益处/风险状况和适应症与 EUA 保持一致。迄今为止，美国已开出超过 1160 万个 PAXLOVID 疗程。
截至2023年4月底，COVID-19 继续在美国造成重大负担，每周报告的病例约为 14,500 例；但大多数病例没有报告。此外，数据显示 COVID-19 的影响超出了急性感染；估计有 10-31 百万美国人在 COVID-19 感染的急性期后可能会出现持续、反复或新的症状。
FDA 批准 PAXLOVID 是基于辉瑞共享的全部科学证据，包括来自 EPIC（E valuation of Protease I inhibition for C OVID-19）临床开发计划的安全性和有效性数据。这包括 2/3 期 EPIC-HR 的结果（E评估蛋白酶I对C OVID-19的抑制作用在High – Risk Patients）研究，该研究招募了未接种疫苗、未住院的 18 岁及以上确诊 COVID-19 的成年人，他们进展为严重疾病的风险增加。数据显示，与安慰剂相比，在症状出现后五天内开始使用 PAXLOVID 治疗的患者，到第 28 天，与 COVID-19相关的住院或任何原因死亡的风险降低了 86%。FDA 的批准得到了2/3期 EPIC-SR 的次要终点结果的进一步支持（标准R中蛋白酶I对C OVID-19的抑制作用的E评估isk Patients）研究，该研究表明，在 18 岁及以上的未住院成人亚组中，到第 28 天，COVID-19 相关住院或任何原因死亡人数减少，确诊 COVID-19 的患者有至少一个进展为严重疾病的危险因素并且已完全接种疫苗。迄今为止，EPIC 临床计划参与者的可用安全数据是一致的，并且在数百万接受 PAXLOVID 处方的患者中报告的授权后安全经验也是如此。
PAXLOVID 最近的真实世界研究支持辉瑞 EPIC 临床计划的疗效结论，提供了关于 PAXLOVID 在 Omicron 亚谱系优势的授权后设置和发生高水平预先存在免疫力的情况下使用的额外数据。这些真实世界的研究还表明，PAXLOVID 在接种疫苗和未接种疫苗的高危患者中均有效。
根据临床和现实世界数据中看到的相对风险降低，FDA 在 2023 年 3 月提供了一个估计，即在符合条件的患者中使用 PAXLOVID 每周可以挽救 1,500 多条生命，避免 13,000 例住院。
此时，美国政府将继续监督 PAXLOVID 的分发，符合 PAXLOVID 资格的美国居民将继续免费获得药物。
根据现有的 EUA，PAXLOVID 仍可用于符合条件的 12 至 17 岁（体重至少 40 公斤）儿童。辉瑞继续从正在进行的临床试验 EPIC-Peds（E valuation of Protease I inhibition for C OVID-19 in Ped iatric Patients ）中收集儿科数据，并打算提交补充新药申请（sNDA）以支持 FDA未来批准 PAXLOVID 用于儿童。
PAXLOVID 目前已获准或授权在全球 70 多个国家有条件或紧急使用，以治疗 COVID-19进展为重病风险增加的患者。
Paxlovid（Nirmatrelvir/Ritonavir）帕克斯洛韦 (奈玛特韦/利托那韦) 是一种 SARS-CoV-2 主要蛋白酶（Mpro）抑制剂（也称为 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂）疗法。它被开发为口服给药，以便在感染后及早开出处方，可能帮助患者避免严重疾病（可能导致住院和死亡）。Nirmatrelvir 起源于辉瑞实验室，旨在阻断 Mpro的活性，Mpro是一种冠状病毒需要复制的酶。与低剂量利托那韦共同给药有助于减缓nirmatrelvir的新陈代谢或分解，使其在较高浓度下在体内保持更长时间的活性，从而帮助对抗病毒。
Nirmatrelvir 被设计用于在称为蛋白水解的阶段抑制病毒复制，该阶段发生在病毒 RNA 复制之前。在临床前研究中，nirmatrelvir 没有证明致突变 DNA 相互作用的证据。
当前令人担忧的变体可能对通过与 SARS-CoV-2 病毒表面发现的刺突蛋白结合起作用的治疗产生耐药性。然而，PAXLOVID 通过与 SARS-CoV-2 病毒的高度保守的 M pro （3CL 蛋白酶）结合来抑制病毒复制，从而在细胞内发挥作用。nirmatrelvir一直显示出针对变体 Alpha、Beta、Delta、Gamma、Lambda、Mu 和 Omicron BA.1、BA.2、BA.2.12.1、BA.4、BA.4.6、BA.5 的体外抗病毒活性、BF.7、BQ.1.11、BQ.1 和 XBB.1.5。正在进行的工作是评估针对最近发现的变体的活动，因为它们可用于测试。
PAXLOVID 通常以 300 mg（两片150mg 片剂）标准剂量的 nirmatrelvir 和 1 片 100 mg 利托那韦片剂给药，每天给药两次，持续五天。一个标准剂量的纸盒包含 PAXLOVID 的泡罩包装，作为 nirmatrelvir 片剂与利托那韦片剂的共同包装，提供完整的五天疗程所需的所有剂量。中度肾功能损害（eGFR ≥30 至 <60 mL/min）患者的修改剂量减至 150 mg nirmatrelvir（一片 150 mg 片剂）和 100 mg ritonavir（一片 100 mg 片剂），两种片剂每天服用两次五天（PAXLOVID 不推荐用于严重肾功能不全 [eGFR <30 mL/min] 的患者）。
| 信息 | 来源 |
| Pfizer’s PAXLOVID™ Receives FDA Approval for Adult Patients at High Risk of Progression to Severe COVID-19 | https://www.pfizer.com/news/press-release/press-release-detail/pfizers-paxlovidtm-receives-fda-approval-adult-patients |
| 美国FDA正式批准辉瑞口服抗新冠病毒药PAXLOVID用于伴有进展为重症高风险成人新冠患者的治疗 | https://mp.weixin.qq.com/s/jmrz8tI9Wr5broWkbSahuA |
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