2023年05月11日，美国FDA宣布，批准大塚制药（Otsuka Pharmaceutical）和灵北（Lundbeck Pharmaceuticals）联合开发的Rexulti（brexpiprazole）扩展适应症，治疗由阿尔茨海默病引起的痴呆所导致的激越症状。这是FDA第1个批准用于此适应症的治疗选择。
Rexulti 治疗与阿尔茨海默病引起的痴呆相关的激越的有效性是通过两项为期 12 周、随机、双盲、安慰剂对照、固定剂量的研究确定的。在这些研究中，患者被要求可能诊断为阿尔茨海默氏痴呆症；简易精神状态检查的得分在 5 到 22 之间，该检查可检测一个人是否存在认知障碍；并表现出需要药物治疗的激越行为的类型、频率和严重程度。试验参与者的年龄介于 51 至 90 岁之间。
在第一项研究中，患者接受了 1 或 2 毫克 (mg) 的 Rexulti；在第二项研究中，患者接受了 2 或 3 毫克的 Rexulti。这两项研究的主要疗效终点是第 12 周时 Cohen-Mansfield 激越量表总分 (CMAI) 相对于基线的变化。CMAI 是一种调查工具，使用护理人员的输入来评估痴呆症患者某些激越行为的频率在 1 到 7 的范围内。在这两项研究中，接受 2 mg 或 3 mg Rexulti 治疗的患者在第 12 周时与安慰剂组患者相比，在总 CMAI 评分方面显示出具有统计学意义和临床意义的改善。
治疗与阿尔茨海默病引起的痴呆相关的躁动的推荐起始剂量为 0.5 毫克，在第 1 至 7 天每天服用一次。患者应在第 8 至 14 天增加剂量至 1 毫克，每天一次，并在第 15 至 2 天服用毫克每天一次。推荐的目标剂量是 2 毫克，每天一次。根据临床反应和耐受性，至少 14 天后，剂量可增加至最大推荐剂量 3 mg，每天一次。
与阿尔茨海默氏病引起的痴呆相关的激越患者最常见的副作用包括头痛、头晕、尿路感染、鼻咽炎和睡眠障碍（嗜睡和失眠）。Rexulti 将保留此类药物的黑框警告，即接受抗精神病药物治疗的患有痴呆症相关精神病的老年患者死亡风险增加。
Rexulti（brexpiprazole）依匹哌唑 在2015年被美国FDA批准，作为辅助疗法，治疗重度抑郁症和精神分裂症患者。它由Otsuka发现，由Otsuka和灵北共同开发。它的作用机制可能包括拮抗去甲肾上腺素α-1B/2C受体和血清素5-HT2A受体，以及部分激活血清素5-HT1A受体和多巴胺D2受体。
激越（Dementia）是阿尔茨海默病（Alzheimer disease，AD）患者最常见神经心理学症状之一，出现在大约50%的患者中，它对患者和他们家人的生活质量产生很大的影响。激越是人类正常感情和行为的过度或不适当表现，包括多种不同行为，比如踱步、打手势、脏话、喊叫、推搡和打人。激越症状的出现经常意味着患者需要进入专门的疗养院接受护理，而且它与疾病进展加速相关。阿尔茨海默病患者的激越被认为与去甲肾上腺素能、5-羟色胺能和多巴胺能神经通路异常相关。
| 信息 | 来源 |
| FDA Approves First Drug to Treat Agitation Symptoms Associated with Dementia due to Alzheimer’s Disease. | https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-first-drug-treat-agitation-symptoms-associated-dementia-due-alzheimers-disease |
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