2023年01月19日（华盛顿州博瑟尔）Seagen公司宣布，美国FDA加速批准其HER2抑制剂Tukysa（tucatinib），与HER2单克隆抗体曲妥珠单抗（Trastuzumab）联用，治疗RAS野生型，HER2阳性无法切除或转移性结直肠癌患者。他们在接受化疗后疾病出现进展。
新闻稿指出，这是FDA批准的首款针对HER2阳性转移性结直肠癌的疗法。
这一加速批准是基于2期临床试验MOUNTAINEER的积极结果。接受组合疗法治疗的患者达到38%的总缓解率，完全缓解率为3.6%。中位缓解持续时间为12.4个月。加入这一研究的患者中分别有64%和70%的患者携带肝或肺转移瘤。目前，全球性随机3期临床试验正在进行中，比较tucatinib与trastuzumab或mFOLFOX6构成的组合疗法，与标准治疗相比的疗效和安全性。
Tukysa（Tucatinib）妥卡替尼 /图卡替尼 是一种靶向HER2的口服酪氨酸激酶抑制剂。临床前实验显示，tucatinib可以抑制HER2与HER3磷酸化，进而抑制下游的MAPK与AKT信号通路，且抑制带有HER2表达的肿瘤生长。实验数据显示，tucatinib与抗HER2抗体trastuzumab联合使用，相较各自的单药治疗，具有更好的抗肿瘤活性。
结直肠癌（Colorectal Cancer）是最常见，也最为严重的癌症之一。在2020年，预估全球有超过190万人诊断患有结直肠癌，并有93.5万人死于此疾病。所有癌症患者中，预估约每十位癌症患者就有一位因结直肠癌而死亡。在转移性的结直肠癌病患中，约有3-5%的患者的肿瘤过量表达HER2。
| 信息 | 来源 |
| Seagen Announces FDA Accelerated Approval of TUKYSA® (tucatinib) in Combination with Trastuzumab for People with Previously Treated RAS Wild-Type, HER2-Positive Metastatic Colorectal Cancer | https://www.businesswire.com/news/home/20221222005382/en |
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