新药|因他瑞(林普利塞)中国获批三线治疗复发/难治滤泡性淋巴瘤(FL)

2022年11月09日，中国国家药监局（NMPA）宣布，已附条件批准璎黎药业申报的PI3Kδ抑制剂林普利塞片（曾用名：林普利司；商品名：因他瑞）上市，适用于既往接受过至少两种系统性治疗的复发或难治滤泡性淋巴瘤成人患者。

2021年3月，璎黎药业宣布林普利司用于治疗复发/难治滤泡性淋巴瘤II期注册临床试验（YY-20394-002 ）取得积极结果。该项研究是一项单臂、开放、多中心II期临床试验，旨在评估林普利司治疗复发和/或难治滤泡性淋巴瘤患者的疗效。在长达两年多的试验中，共纳入93例接受过二线或二线以上全身系统治疗后进展（曾接受过美罗华和至少一个烷化剂治疗）的复发和/或难治滤泡性淋巴瘤患者。独立数据委员会评估结果显示，林普利司在89例（可评估病例）复发/难治滤泡性淋巴瘤患者中的客观缓解率（ORR）达80%以上，疾病控制率（DCR）达95%以上。

因他瑞（林普利塞，Linperlisib）YY-20394，是一款PI3Kδ（磷酯酰肌醇3-激酶亚型δ）高选择性抑制剂，林普利塞片可抑制PI3Kδ蛋白的表达，降低AKT蛋白磷酸化水平，从而诱导细胞凋亡以及抑制恶性B细胞和原发肿瘤细胞的增殖。PI3K信号通路在调节细胞生长、运动、存活、代谢和血管生成过程中起着重要作用。在乳腺癌、结直肠癌和血液癌症等人类癌症中，几乎都存在PI3K信号通路失调的现象。研究发现，PI3K信号通路的过度活跃与肿瘤的进展、肿瘤微血管密度的增加、癌细胞的趋化性和侵袭性增强有显著的相关性。林普利塞口服给药，患者每天只需口服一次，使用方便。