进展|科赛拉(曲拉西利)中国获批获批预防小细胞肺癌患者因化疗导致的骨髓抑制

2022年07月13日，中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，先声药业引进的骨髓保护创新药注射用曲拉西利（trilaciclib）新药上市申请已正式获批，该药此次获批的适应症为：在接受含铂类药物联合依托泊苷方案的广泛期小细胞肺癌患者中预防性使用，以降低化疗引起的骨髓抑制的发生率。

Cosela（Trilaciclib）科赛拉®（注射用盐酸曲拉西利） 是G1 Therapeutics公司开发的一款短效细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）抑制剂。

CDK4/6被认为是驱动细胞分裂的关键调节因子，它通过与一类叫细胞周期蛋白（Dcyclin D）的蛋白结合，磷酸化视网膜母细胞瘤基因（Rb），释放转录因子E2F，进而促进细胞周期相关基因的转录，使细胞周期从DNA合成前期（G1期）进入到DNA复制期（S1期）。曲拉西利通过短暂的G1期阻滞，降低了骨髓造血干细胞的复制负担，从而缓解了骨髓造血干细胞的耗竭。

今年2月，先声药业宣布曲拉西利针对广泛期小细胞肺癌的中国注册3期临床试验达到主要研究终点。研究证实，在中国小细胞肺癌患者中，曲拉西利可以显著缩短第一周期严重中性粒细胞降低持续时间。此外，研究还表明，曲拉西利在中国患者与海外患者具有一致的药物代谢动力学（PK）特征和临床获益趋势，且未发现新的安全性信号。