2022年05月03日（瑞士阿尔施维尔）Idorsia Ltd 宣布欧盟委员会 (EC) 已授予 QUVIVIQ™ (daridorexant) 的上市许可，用于治疗以症状出现至少3年慢性失眠症的成人患者。
获批后，QUVIVIQ 成为欧盟（EU）首个治疗失眠症的双重食欲素受体拮抗剂（DORA）。QUVIVIQ 不是通过广泛抑制大脑活动来诱导睡眠，而是仅阻断食欲素受体的激活。因此，QUVIVIQ减少了唤醒驱动，允许睡眠发生，而不会改变睡眠阶段的比例。
QUVIVIQ 的推荐剂量是每晚一次 50 毫克的片剂，晚上睡前 30 分钟内口服。在某些情况下，例如中度肝功能不全或正在服用中度 CYP3A4 抑制剂的患者，推荐剂量为 25 mg 每晚一次。
EC 的决定得到了稳健的第 3 阶段结果的支持——最近发表在《柳叶刀神经病学》上——该结果表明，在推荐剂量下，QUVIVIQ 改善了患有慢性失眠症的成年人的睡眠时间、睡眠维持和自我报告的总睡眠时间。试验的一个主要重点是评估 QUVIVIQ 对失眠症患者日间功能的影响，由 IDSIQ 评估，IDSIQ 是一种根据 FDA 指南专门开发和验证的患者报告结果工具，用于测量失眠患者的日间功能. QUVIVIQ 的推荐剂量在 IDSIQ 的日间嗜睡领域表现出高度统计学显着的改善，这意味着与安慰剂相比，患者在第一个月和第三个月报告的白天精神和身体疲倦、嗜睡和精力充沛，具有良好的安全概况。1,5在临床试验中，最常报告的不良反应是头痛和嗜睡。大多数不良反应的强度为轻度至中度。没有观察到不良反应的频率或严重程度存在剂量关系的证据。老年患者的不良反应特征与年轻患者一致。用QUVIVIQ25mg和50mg治疗的患者分别报道了3%和2%的嗜睡，与之比较用安慰剂的受试者为 2%。上市许可还得到了一项长期随访扩展研究的支持，该研究与关键试验一起提供了长达12个月的连续治疗的临床数据。
该批准在所有欧盟成员国以及欧洲经济区国家冰岛、列支敦士登和挪威以及北爱尔兰议定书下的北爱尔兰均有效。在英国，已通过欧盟委员会决策依赖程序向药品和保健产品监管机构 (MHRA) 提交了针对同一适应症使用 daridorexant 的单独申请。Daridorexant 目前正在接受 Swissmedic 和加拿大卫生部的审查。2022年1月，QUVIVIQ（daridorexant）获美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗以入睡困难和/或睡眠维持困难为特征的成年失眠患者。
QUVIVIQ（daridorexant）过去几十年的研究表明，大脑中的过度唤醒过程在失眠症的病理中起关键作用。慢性失眠症是持续的大脑过度兴奋的结果，需要通过适合数月日常使用的治疗进行持续管理。 Orexin 是一种神经肽，一种类似蛋白质的小分子，由大脑产生，可促进清醒。QUVIVIQ 减少夜间过度觉醒以改善睡眠（发作和维持），而在失眠患者中没有第二天早上的残余影响，从而改善白天功能。
失眠症 被定义为难以开始或维持睡眠，导致临床上显着的痛苦或白天功能的重要区域受损。这种对睡眠数量或质量的影响应该每周至少存在三个晚上，持续至少三个月，并且即使有足够的睡眠机会也会发生。失眠是唤醒信号过度活跃的一种情况，研究表明，与清醒相关的大脑区域在失眠患者的睡眠期间仍然更加活跃。这是一个普遍的问题，据估计欧洲成年人口的患病率为 6-12%。失眠症作为一种疾病与短暂的睡眠不足完全不同，它会对身心健康造成影响。这是一种持续存在的状况，对白天的功能有负面影响。Idorsia 的研究表明，睡眠质量差会影响日常生活的许多方面，包括集中注意力的能力、情绪和能量水平。失眠症治疗的目标是改善睡眠质量和数量，以及白天的功能，同时避免不良事件和第二天早上的残余影响。目前推荐的失眠治疗包括睡眠卫生疗法、认知行为疗法和药物疗法。
食欲素系统，唤醒和睡眠信号由大脑中复杂的神经回路调节。这个过程的一个关键组成部分是食欲素系统，它有助于促进清醒。有两种形式的食欲素神经肽——大脑中神经细胞（神经元）用来相互交流的小蛋白质样分子——食欲素A和食欲素B。食欲素通过其受体 OX1R 和 OX2R 促进清醒. 这些神经肽和受体共同构成食欲素系统。食欲素系统刺激唤醒系统中的目标神经元——导致释放几种化学物质（血清素、组胺、乙酰胆碱、去甲肾上腺素）——以促进清醒。在正常情况下，食欲素水平会随着觉醒的提高而全天上升，然后在夜间下降。唤醒系统的过度活跃是失眠的一个重要驱动因素。
| 信息 | 来源 |
| Europe’s first dual orexin receptor antagonist – QUVIVIQ (daridorexant) – granted approval to improve both nighttime symptoms and daytime functioning in adults with chronic insomnia disorder | https://www.idorsia.com/media/news-details?newsId=2743349 |
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