进展|Retevmo(Selpercatinib)韩国获批治疗RET的非小细胞肺癌(NSCLC)髓样甲状腺癌(MTC)和甲状腺癌

2022年03月14日，礼来韩国表示，食品药品安全部批准了其 Retevmo 40mg 和 80mg作为韩国首个RET抑制剂治疗。根据批准，医院可以使用 Retevmo 治疗成人转移性 RET 融合阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)、成人和 12 岁或以上患有晚期或转移性 RET 突变甲状腺髓样癌需要全身治疗的儿童患者。接受过索拉非尼或乐伐替尼治疗且需要全身治疗的晚期或转移性 RET 融合阳性甲状腺癌成人患者。

Retevmo 是韩国首个获批的 RET 靶向治疗药物，该部通过基于 LIBRETTO-001临床研究的快速审查系统批准了该药物，该临床研究对 702 名具有 RET 突变的晚期或转移性实体癌患者进行。

RET 融合阳性 NSCLC、RET 突变甲状腺髓样癌和 RET 融合阳性甲状腺癌患者有或没有先前治疗经验的患者参加了 LIBRETTO-001 试验。该试验的主要终点是客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DoR）。结果，在以前未接受过铂类化疗的 RET 融合阳性 NSCLC 患者组中，Retevmo 的 ORR 为 85%，该公司确实确认了反应持续时间的中值，因为 79% 的患者表现出持续随访期间的反应。在有铂类化疗经验的患者组中，ORR 为 64%，中位缓解持续时间为 17.5 个月。

该试验还评估了中枢神经系统（CNS）转移患者的 ORR 作为 NSCLC 的次要终点。

该公司证实了 11 名 RET 融合阳性 NSCLC 患者中的 10 名有客观反应，这些患者有铂类化疗经验并可以测量脑转移。Retevmo 还证实了它在甲状腺癌患者组和之前接受过索拉非尼或乐伐替尼治疗的 RET 融合阳性甲状腺癌患者组中的有效性。在之前未接受过凡德他尼或卡波替尼治疗的 RET 突变甲状腺髓样癌患者组中，Retevmo 的 ORR 为 73%，完全缓解率为 11%。在先前接受过索拉非尼和/或乐伐替尼治疗的 RET 融合阳性甲状腺癌患者组中，Retevmo 的 ORR 为 79%，中位缓解持续时间为 18.4 个月。Retevmo的常见不良反应包括天冬氨酸氨基转移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、葡萄糖升高、白细胞降低、血白蛋白降低、血钙降低、口干、腹泻、肌酐升高和高血压。