2021年09月15日，日本武田制药宣布美国FDA加速批准Exkivity (mobocertinib) 上市，用于治疗携带EGFR 20号外显子插入突变并且接受铂类药物化疗后疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
- Mobocertinib是美国批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。
美国FDA的批准是基于在1/2期临床试验中曾接受过含铂化疗治疗的患者群体。
在2021年ASCO年会上公布的数据显示，根据独立数据监控中心的评估，接受mobocertinib（160mg）每日1次治疗患者的客观缓解率为28%（研究者评估为35%），中位缓解持续时间（mDoR）为17.5个月，中位无进展生存期（mPFS）为7.3个月，疾病控制率为78%。
Mobocertinib的安全性可控，最常见的治疗相关不良事件(TRAEs）包括腹泻(90%)、皮疹(45%)、甲沟炎(34%)、恶心(32%)、食欲下降(32%)、皮肤干燥(30%)和呕吐(30%)。
3级及以上TRAEs(≥5%)为腹泻(21%)。19例(17%)患者因AEs停药，最常见的导致停药AEs是腹泻(4%)和恶心(4%)。
Exkivity（Mobocertinib）莫博替尼 研发代码TAK-788，是一种专门设计用于选择性靶向EGFR外显子20插入突变的强效口服小分子酪氨酸激酶抑制剂。它在2020年4月获得FDA授予的突破性疗法认定，用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的EGFR外显子20插入阳性转移性NSCLC患者。
EGFR突变是非小细胞肺癌患者常见的基因突变，大约占到10%~15%，在亚洲人群中，这一数值大约为40%~50%。EGFR外显子20插入突变大约占到所有EGFR突变非小细胞肺癌患者的9%。EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者通常对EGFR-TKI治疗不敏感，与更常见的EGFR突变（外显子19缺失/L858R替代）患者相比，预后更差。此前，该类患者的标准疗法为常规的细胞毒药物化疗。
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