Enhertu（trastuzumab deruxtecan），曾用名DS-8201，是采用第一三共专有的DXd ADC技术设计的抗体偶联药物，由靶向HER2的人源化单克隆抗体通过一个四肽连接子与一款拓扑异构酶1抑制剂连接而成。这款ADC能够在抗体上连接更多的细胞毒素，从而可能具有更好的杀伤肿瘤的效果。
2021年08月09日，阿斯利康（AstraZeneca）和第一三共（Daiichi Sankyo）联合宣布，双方共同开发的靶向HER2的抗体偶联药物（ADC）Enhertu（fam-trastuzumab deruxtecan-nxki）在一项名为DESTINY-Breast03的3期临床试验中取得结果积极。
试验结果显示，与活性对照药相比，治疗既往接受曲妥珠单抗和紫杉烷治疗的HER2阳性、不可切除和/或转移性乳腺癌患者，Enhertu达到无进展生存期（PFS）的主要终点，关键次要终点也表现出总生存期（OS）改善。
DESTINY-Breast03是一项全球、随机、开放标签、注册3期临床试验，旨在评估Enhertu（5.4mg/kg）在HER2阳性不可切除和/或转移性患者中的安全性和有效性，这些患者既往接受过曲妥珠单抗和紫杉烷治疗。
该试验在亚洲、欧洲、北美、大洋洲和南美洲的多个研究中心入组了约500例患者。DESTINY-Breast03的主要疗效终点是基于设盲独立中心审评的PFS。
与活性对照药相比，Enhertu在关键次要终点中表现出OS改善的趋势。Enhertu的安全性特征与之前的临床试验一致，未发现新的安全性问题。独立数据监测委员会（IDMC）建议基于证实优效性的主要疗效终点揭盲。
基于DESTINY-Breast01试验的结果，Enhertu已在加拿大、欧盟、日本、英国和美国获批用于治疗无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，这些患者在转移性情况下接受过2种及以上抗HER2疗法的治疗。
阿斯利康和第一三共正在进行全球监管提交计划。
HER2阳性乳腺癌是一种具有侵袭性的疾病，影响了约20％的乳腺癌患者。新闻稿指出，2020年诊断出的乳腺癌患者超过200万，导致全球近685,000人死亡。HER2是一种酪氨酸激酶受体生长促进蛋白，表达于多种肿瘤的表面，包括乳腺癌、胃癌、肺癌和结直肠癌。HER2蛋白过度表达可能是HER2基因扩增的结果，通常与侵袭性疾病有关和乳腺癌预后不良。尽管使活性对照药进行初始治疗，但HER2阳性转移性乳腺癌患者通常会出现疾病进展。需要更有效的选择来进一步延迟进展并延长生存期。
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