2021年05月20日,擎乐(瑞派替尼)片剂正式在中国大陆上市销售,用于治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种及以上激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。
在中国,擎乐(瑞派替尼)包装规格和零售价格为:
- 50mg*30片,¥33266元/盒。
上市后,2021年07月采集到促销零售价为:50mg*30片,¥29600元/盒。
Qinlock(Ripretinib)擎乐(瑞派替尼)曾译为瑞普替尼,香港上市的商品名为“期乐”,是KIT和PDGFRA酪氨酸激酶开关控制抑制剂。通过双重作用机制同时结合于激酶的开关口袋和活化环,将激酶锁定在非活化状态,从而在细胞水平上精准抑制KIT和PDGFRA的所有原发突变和激发突变。
胃肠道间质瘤(Gastrointestinal stromal tumor,GIST)是胃肠最常见的软组织肉瘤,好发于40岁以上人群。GIST的治疗首选是外科手术切除,但其术后转移及复发率高达80%,且晚期GIST基因突变复杂,容易造成快速耐药。药物耐药后,患者将面临无药可医的困境。