Rezurock（Belumosudil）研发代码KD025，是一款选择性Rho关联卷曲螺旋蛋白激酶2抑制剂（ROCK2），ROCK2介导的信号通路在调节炎症和纤维化反应中具有重要作用。Belumosudil能通过减轻STAT3的磷酸化，加强STAT5的磷酸化，从而下调过度活化的T辅助细胞（Th17），并增强调节性T细胞（Treg）功能，进而重建免疫平衡。
2021年07月16日，Kadmon公司宣布，美国FDA批准该公司的Rezurock（Belumosudil）200 mg 每日1次 (QD)，用于治疗12岁以上的慢性移植物抗宿主病（chronic GVHD）患者，这些患者已经接受过2种前期全身性治疗。
- Rezurock是目前第1个也是唯一1个ROCK2抑制剂
美国FDA的批准是基于名为ROCKstar的随机，开放标签，多中心关键性临床试验的结果。
总计65名患者接受了Rezurock的治疗，试验结果显示，Rezurock达到75%的总缓解率（ORR），完全缓解率为6％。出现首次缓解所需的中位时间为1.8个月。62%获得缓解的患者在缓解后至少12个月不需要使用新的全身性疗法。中位缓解持续时间（定义为首次缓解到出现疾病进展、死亡或需要使用新全身性治疗的时间）为1.9个月。
FDA此前授予Belumosudil突破性疗法认定和孤儿药资格，用于治疗cGVHD患者。它的新药申请也获得了优先审评资格，并在FDA的实时肿瘤学审评（RTOR）和Orbis试点项目下进行审评。
REZUROCK预计将于2021年08月下旬在美国上市。
移植物抗宿主病（GVHD）造血干细胞移植是治疗血液或骨髓癌症的常见手段。然而，在cGVHD患者中，移植的免疫细胞会攻击宿主的健康细胞，从而带来一系列严重的副作用。据估计，大约有30%-70%接受造血干细胞移植的患者会出现cGVHD症状，包括炎症反应和多器官组织纤维化。
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