左亚叶酸钠注射剂（Levofolinic acid solution for injection/infusion，Disodium levofolinate）是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式。叶酸在小肠细胞内经二氢叶酸还原酶还原并甲基化，转变为甲基四氢叶酸，然后作为辅酶参与体内嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的转化。
- 1952年，左亚叶酸钙（亚叶酸以钙盐的药用形式）获得美国FDA批准上市，是多种癌症联合化疗药物中使用最广泛的化疗辅助药物。
- 1994年，美国惠氏药品公司研制出左亚叶酸钙在英国上市，主要用于抗贫血及在肿瘤药物治疗中的解毒拮抗剂，现已在包括意大利、加拿大、日本、南非、芬兰等10多个国家上市。
- 2002年，以色列Biogal-Teva Pharma Rt.开发出亚叶酸钠水针剂（Solution infusion），水中溶解度更大的亚叶酸钠就优于溶解度较小的亚叶酸钙，与其他药物或输液配伍时，亚叶酸钠具有更好的相容性，也不必担心过多的钙离子进入体内而引起的代谢紊乱。
- 2008年3月，英国批准左亚叶酸钠注射液上市，是疗效更高，与其他药物配合更好的左亚叶酸钠剂型。
2021年07月05日，中国国家药监局（NMPA）最新公示，汇伦医药子公司上海汇伦江苏药业申报的注射用左亚叶酸钠已正式获批。该产品针对适应症为：
- 1）叶酸拮抗剂（例如甲氨蝶呤）化疗、过量使用时，减轻其毒性、抵消其作用；
- 2）化疗中，与氟尿嘧啶类药物联合使用，用于治疗胃癌和结直肠癌。
NMPA官网资料显示，这是中国首款获批的注射用左亚叶酸钠。临床上，亚叶酸类产品主要用途有：
- 1）用于大剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救；
- 2）用于治疗营养不良，婴儿期、肝脏疾病及叶酸吸收障碍综合征引起的巨幼红细胞性贫血等；
- 3）在肿瘤化疗中，作为化学保护剂降低化疗的毒性反应，减轻患者的痛苦；
- 4）作为生物调节剂，增加抗肿瘤药物对肿瘤细胞的细胞毒性，提高疗效，延长患者的生存期。
研究表明，左亚叶酸是亚叶酸的活性异构体，其向细胞转运的能力优于亚叶酸，能更好的增强5-氟尿嘧啶（5-FU）的活性，具有药效和安全性优势。此外，不同的盐形式产品也具有不同特性。根据汇伦医药官网资料，左亚叶酸钠盐的形式相比钙盐可避免药物沉积，允许联合输液，提高5-FU化疗效率；亦可防止引起离子代谢紊乱、心率失常及高血钙综合症。这些特征使得左亚叶酸钠成为亚叶酸类药物在临床肿瘤治疗中，更新更优的选择。
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