新药|恒沐(艾米替诺福韦)中国获批治疗慢性乙肝

本文作者: 3年前 (2021-06-23)

2021年06月23日,翰森制药宣布恒沐(富马酸艾米替诺福韦片)获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准,用 […]

2021年06月23日,翰森制药宣布恒沐(富马酸艾米替诺福韦片)获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准,用于治疗慢性乙型肝炎成人患者。

根据2020年9月牛俊奇教授、丁艳华教授团队在国际权威杂志Alimentary Pharmacology and Therapeutics上发表的文章,HS-10234已在针对慢性乙型肝炎患者的一项随机、开放标签的1b期临床试验中取得积极结果。在为期4周的疗程中,HS-10234的耐受性良好,且在抑制乙肝病毒(HBV)复制方面,具有较好的效力。28天治疗后,HS-10234三个剂量组HBV DNA水平的平均降低幅度为-2.70至-3.04 log10 IU/mL。此外,与对照药相比,HS-10234的血浆TFV水平显著降低,而细胞内TFV-DP水平显著提高。

新药|恒沐(艾米替诺福韦)中国获批治疗慢性乙肝

临床研究结果显示:与富马酸替诺福韦酯(Viread, TDF)相比,富马酸艾米替诺福韦只需要不到十分之一的剂量即可获得相似的抗病毒疗效,抗病毒疗效与一线药物相当,对骨密度及肾脏影响较小,骨肾安全性更好。

在中国,豪森药业已开展多项HS-10234的临床试验,除了针对健康受试者外,其它研究均为针对乙型肝炎患者。2018年12月,HS-10234启动一项多中心、随机、双盲、双模拟、阳性药对照的3期临床研究,以评估HS-10234片25mg qd(一日一次)治疗48周时具有完全病毒抑制作用(即血浆 HBV DNA水平低于29 IU/mL)的受试者比例,以及HS-10234 25 mg qd相对于TDF 300 mg qd治疗HBeAg阳性或阴性慢性乙型肝炎受试者的安全性和耐受性。

恒沐(富马酸艾米替诺福韦片)又称:艾美酚胺替诺福韦片,开发代码HS-10234,是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂。艾米替诺福韦是替诺福韦(TFV)的一种膦酸酯前药,通过优化替诺福韦结构,拥有更高细胞膜穿透率,更易进入肝细胞,实现肝靶向,同时有效提高药物血浆稳定性,降低全身TFV暴露,长期治疗更安全。

关于替诺福韦(Tenofovir,TFV)

替诺福韦由美国吉利德科学原研发明,在恒沐(富马酸艾米替诺福韦片)之前有2种药物上市用于治疗HBV和HIV:

Viread(Tenofovir disoproxil fumarate,TDF)韦瑞德(富马酸替诺福韦二吡呋酯片)是由吉利德科学(Gilead Science)研发上市的核苷酸类似物抗病毒药,该药是治疗乙肝的一线药物。

  • 2008年08月,美国食品与药品管理局(FDA)批准其用于乙肝治疗。
  • 2013年10月,TDF在中国获批用于治疗成人及12岁以上青少年乙肝患者。

Vemlidy(Tenofovir alafenamide,TAF)韦立得(富马酸丙酚替诺福韦片)是一种核苷酸逆转录酶抑制剂和替诺福韦的前药,由Gilead Sciences开发用于治疗HIV感染和慢性乙型肝炎。TAF与TDF密切相关,TAF具有更高的抗病毒活性,并且比该药物更好地分布到淋巴组织中。

  • 2016年11月,TAF在美国获得批准上市。
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