Ontozry(cenobamate)苯巴那酯 由韩国SK生物制药公司(SK Biopharmaceuticals)及其美国子公司SK生命科学公司(SK Life Sciences)发现和开发。在美国,cenobamate已于2019年11月获批上市,品牌名为Xcopri。SK生物制药公司与Arvelle Therapeutics GmbH签署了独家许可协议,在欧洲开发和商业化该药物。
2021年03月30日 意大利医疗保健公司Angelini集团旗下Angelini制药公司近日宣布,欧盟委员会(EC)已批准Ontozry(cenobamate),用于先前已接受过至少2种抗癫痫药物(AED)治疗但病情一直未能充分控制的癫痫成人患者,辅助治疗局灶性发作(伴或不伴继发性全身性发作)癫痫。
在欧盟,Ontozry的监管批准,基于涉及1900多例患者的3项临床试验。主试验(Study 017)已发表于《The Lancet Neurology》,这是一项多中心、双盲、随机、安慰剂对照试验,该试验证实,对于服用1-3种抗癫痫药物(ASM)病情不受控的局灶性发作癫痫成人患者而言,Xcopri是一种有效的治疗选择。
在12周维持期内,与安慰剂相比,所有剂量Xcopri均显示出显著更高的应答率(癫痫发作频率降低≥50%的患者百分比)。100mg/天、200mg/天、400mg/天三组的应答率分别为40%(p=0.036)、56%(p<0.001)、64%(p<0.001),而安慰剂组为25%。
此外,在维持期内,接受100mg、200mg、400mg Xcopri治疗的患者中,分别有4%(无显著性差异,p=0.369)、11%(p=0.002)和21%(p<0.001)的癫痫发作频率(100%无癫痫发作)降低了100%,而安慰剂组为1%。
Angelini已计划在2021年第二季度将Ontozry(cenobamate)推向市场。
在美国,Xcopri有6种剂量,每日1次服药:12.5mg、25mg、50mg、100mg、200mg。用药方面,Xcopri应以12.5mg开始,每日一次,每2周滴定一次。在经过药物调整期后,推荐的维持剂量为200mg/天,但一些患者可能需要调整为400毫克/天,这是最大的推荐剂量。Xcopri可与其他抗癫痫药物联合使用或单独使用。